誰發(fā)明了阿司匹林？

阿司匹林算得上是最著名的化學(xué)藥物，問世已有一百多年。阿司匹林一開始是以解熱鎮(zhèn)痛藥聞名的，撲熱息痛等副作用更小的解熱鎮(zhèn)痛藥的出現(xiàn)搶去了它的市場，但20世紀(jì)80年代以來，由于發(fā)現(xiàn)阿司匹林具有預(yù)防心血管疾病的作用，讓它獲得了新生，重新成為最常用的藥物之一?，F(xiàn)在每年全世界要消耗掉4萬噸阿司匹林，相當(dāng)于服下1200億片阿司匹林藥片。

阿司匹林原是商標(biāo)名稱，它的化學(xué)名稱是乙酰水楊酸，其實應(yīng)該稱為乙酰柳酸，其來源和柳樹有關(guān)。早在公元前5世紀(jì)，古希臘醫(yī)生希波克拉底已記載從柳樹皮提取的苦味粉末可用來鎮(zhèn)痛、退燒。此后柳樹提取物一直被收入西方藥典。到了19世紀(jì)，隨著有機化學(xué)的建立，科學(xué)家們試圖從植物藥物中純化出有效成分。1827年，柳樹皮中的活性成分水楊苷被分離、純化了出來。10年后，意大利化學(xué)家發(fā)現(xiàn)，水楊苷水解、氧化變成水楊酸，而其實水楊酸在幾年前已由德國化學(xué)家從繡線菊提取出來了，只不過當(dāng)時不知道它與水楊苷的關(guān)系。

水楊酸的藥效要比水楊苷強很多。1859年，德國化學(xué)家發(fā)明合成水楊酸的廉價方法。此后，水楊酸開始被廣泛使用。但水楊酸是一種中強酸，會使口腔感到灼痛。而且口服水楊酸會導(dǎo)致胃痛，當(dāng)時也誤以為這是由于其酸性引起的。因此就想到要如何避免水楊酸的酸性。為此，德國拜爾公司的研究人員通過酯化反應(yīng)，把水楊酸變成乙酰水楊酸。拜爾公司是建于1863年的一家化工小公司，原來主要是生產(chǎn)染料。在19世紀(jì)80年代后期，染料業(yè)開始衰落，拜爾公司轉(zhuǎn)而研究化學(xué)制藥。它將乙酰水楊酸命名為阿司匹林，于1899年上市，一舉成名。拜爾公司因此成功轉(zhuǎn)型，演變到現(xiàn)在，竟成了德國第一大、世界第三大制藥公司。

按照拜爾公司的說法，阿司匹林是在1897年由它的一名年輕化學(xué)家費利克斯?霍夫曼（Felix Hoffmann）首次合成的。據(jù)說，霍夫曼的父親患有風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，經(jīng)常服用水楊酸消炎止痛，但是水楊酸又讓老霍夫曼胃痛。為了減輕父親的痛苦，在父親的激勵下，霍夫曼決心尋找一種具有水楊酸的療效而副作用較小的藥物，為此翻閱化學(xué)文獻(xiàn)，在一次實驗中偶然地發(fā)現(xiàn)了乙酰水楊酸。這個富有人情味的傳說最早出現(xiàn)在1934年由拜爾公司的一名退休化學(xué)家寫的書中，此后成為權(quán)威說法出現(xiàn)在各種有關(guān)阿司匹林的文獻(xiàn)中。

乙酰水楊酸其實并非霍夫曼發(fā)現(xiàn)的。早在1853年法國化學(xué)家查爾斯?葛哈德（Charles Frederic Gerhardt）可能就已制造出乙酰水楊酸，只不過他把它叫做另一個名字。1869年，約翰?克勞特（Johann Kraut）合成了更純的乙酰水楊酸。1897年，德國一家化學(xué)公司已在批量生產(chǎn)乙酰水楊酸。

那么是不是霍夫曼為了給其父親治病，發(fā)現(xiàn)了乙酰水楊酸的藥用價值呢？一直有歷史學(xué)家質(zhì)疑拜爾公司的這個說法，但未受關(guān)注。2000年年底，英國斯特拉思克萊德大學(xué)（University of Strathclyde）瓦爾特?斯尼德（Walter Sneader）在《英國醫(yī)學(xué)雜志》發(fā)表文章重提此事，才引起了注意。他們認(rèn)為當(dāng)時擔(dān)任拜爾公司制藥組負(fù)責(zé)人的亞瑟?艾興格林（Arthur Eichengr　n）才是阿司匹林的主要發(fā)明人。