自從1981年第一例人類免疫缺陷病毒（human immunocleficiency virus, HIV)感染者被確診，1983年HIV首次被成功分離出來之后，HIV感染的治療研究就一直在不斷進(jìn)步。時(shí)至今天，在人類歷史上，還沒有哪一種疾病像艾滋病這樣得到如此巨大的關(guān)注，也沒有任何一種疾病的治療在短短30年內(nèi)取得如此迅速的發(fā)展。

最早期的艾滋病治療主要是針對(duì)各種機(jī)會(huì)性感染的預(yù)防或?qū)ΠY治療，以及營(yíng)養(yǎng)支持等輔助治療。由于缺乏有效的抑制HIV的措施，進(jìn)入艾滋病期的感染者平均存活時(shí)間只有2年。細(xì)菌性肺炎、肺孢子蟲肺炎、真菌性腦膜炎、卡波西肉瘤、白血病等隨機(jī)的感染和并發(fā)癥都可能致命。這一時(shí)期的許多病人開始死亡，確診HIV感染等同于宣判死刑，唯一能去的地方就是臨終關(guān)懷的收容所。HIV感染，也正是在那個(gè)時(shí)候被認(rèn)為是“不治之癥”，被冠以“世紀(jì)瘟疫”的惡名。1989年美國(guó)一部著名的電影《Longtime Companion》(中文譯名《愛是生死相許》)就是講述了1981年第一例HIV感染者被診斷之后，曼哈頓的三對(duì)男同性伴侶的生活從此而改變，有些人因感染病毒而死亡，有些人還在頑強(qiáng)抗?fàn)?。整部電影充滿一種壓抑的氣息，正如20世紀(jì)80年代HIV籠罩的陰霾。

1987年，第一個(gè)抗艾滋病病毒的藥物齊多夫定（AZT）給絕境中的患者帶來了希望。經(jīng)過齊多夫定治療的患者，免疫功能得以恢復(fù)，機(jī)會(huì)性感染被抑制。但很快醫(yī)生們發(fā)現(xiàn)，齊多夫定治療效果只能維持?jǐn)?shù)年，之后患者免疫功能重新惡化，各種機(jī)會(huì)性感染和合并癥又會(huì)重新出現(xiàn)。在這之后，一些與齊多夫定作用類似的藥物（核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑）相繼問世，如去羥肌酐（ddI) 、司他夫定（D4T) 。然而與齊多夫定類似，這些藥物也只能維持短期的效果。

20世紀(jì)90年代初，HIV感染仍然致命，患者依舊不斷死去。但HIV感染治療的進(jìn)展也越來越令人鼓舞。一類新的抗病毒藥物--蛋白酶抑制劑（protease inhibitor, PI）被成功地研發(fā)出來。雅培、羅氏和默沙東三家藥廠幾乎是在同時(shí)研發(fā)出第一代的蛋白酶抑制劑（ritonavir、saquinavir和indinavir) . 1996年，第三類抗HIV藥物--非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑奈維拉平（NVP) 。這些藥物也被證明強(qiáng)力有效，能夠抑制HIV，恢復(fù)免疫功能，降低HIV感染相關(guān)的死亡率。在同一時(shí)期，醫(yī)生和科學(xué)家發(fā)現(xiàn)，同時(shí)使用兩種不同作用機(jī)制的核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的效果大大優(yōu)于單獨(dú)使用一種藥物，效果也更持久。