蒙藥降脂成分蓽茇寧的發(fā)現(xiàn)

前言
第1章  緒論
1.1  蒙藥蓽茇降血脂成分研究意義
1.1.1  防治心腦血管疾病，研制降血脂創(chuàng)新藥，是當(dāng)今重大醫(yī)藥課題
1.1.2  為研制降血脂一類創(chuàng)新藥，研究降血脂蒙藥成分很有必要
1.2  降血脂蒙藥蓽茇活性成分研究現(xiàn)狀
1.2.1  首次把蒙藥研究到分子與基因水平，闡明活性物質(zhì)及作用機(jī)理，發(fā)現(xiàn)和確認(rèn)了新型降血脂藥用化合物
1.2.2  國內(nèi)外研究蒙藥蓽茇活性成分和蓽茇寧的基本情況
1.2.3  國內(nèi)外降血脂化學(xué)藥物研究的基本現(xiàn)狀
1.3  傳統(tǒng)蒙藥的研究與創(chuàng)新
1.3.1  傳統(tǒng)蒙醫(yī)藥學(xué)及其基本特色的幾點(diǎn)認(rèn)識(shí)
1.3.2  現(xiàn)代蒙醫(yī)藥學(xué)的建設(shè)是傳統(tǒng)蒙醫(yī)藥學(xué)發(fā)展的時(shí)代要求之一
1.3.3  現(xiàn)代蒙醫(yī)醫(yī)院的建設(shè)是蒙醫(yī)藥學(xué)發(fā)展的重要途徑之一
1.3.4  發(fā)展蒙藥院內(nèi)制劑是民族醫(yī)藥發(fā)展的最佳途徑之一
1.3.5  研發(fā)一類創(chuàng)新藥的前提是發(fā)現(xiàn)新的藥用化合物
1.4  蒙醫(yī)藥發(fā)展的階段性成果與進(jìn)展
1.4.1  蒙醫(yī)醫(yī)藥管理和發(fā)展得到法制保障
1.4.2  現(xiàn)代蒙醫(yī)醫(yī)院的建設(shè)推動(dòng)了自治區(qū)醫(yī)藥事業(yè)新發(fā)展
1.4.3  蒙醫(yī)藥傳統(tǒng)文化和古籍文獻(xiàn)研究出版方面取得成果
1.4.4  蒙醫(yī)藥科技人才和研究生教育取得了突破性進(jìn)展
1.4.5  用現(xiàn)代科學(xué)系統(tǒng)地研究和揭示蒙藥降血脂物質(zhì)基礎(chǔ)和原理
1.4.6  傳統(tǒng)蒙藥及蒙藥現(xiàn)代化的國際學(xué)術(shù)交流日益活躍
參考文獻(xiàn)
第2章  蒙藥蓽茇降血脂化合物的發(fā)現(xiàn)
2.1  傳統(tǒng)蒙藥和蓽茇降血脂藥效
2.1.1  蘇榮扎布的心臟病蒙藥與蓽茇降血脂活性
2.1.2  藥用植物活性成分的研究與創(chuàng)新藥研發(fā)
2.2  蒙藥蓽茇降血脂化合物的發(fā)現(xiàn)
2.2.1  降血脂蒙藥蓽茇的天然化合物
2.2.2  蒙藥蓽茇降血脂天然化合物的發(fā)現(xiàn)
2.3  蒙藥蓽茇化學(xué)成分及活性研究現(xiàn)狀
參考文獻(xiàn)
第3章  蒙藥蓽茇有效成分及分子結(jié)構(gòu)
3.1  蒙藥蓽茇降血脂活性物質(zhì)的提取
3.1.1  蓽茇乙醇提取物的制備實(shí)驗(yàn)方法
3.1.2  蓽茇乙醇提取物的初次分離實(shí)驗(yàn)
3.2  用HPLC分離蓽茇乙醇提取物降血脂活性組分（F4+5）
3.2.1  用制備型HPLC分離活性組分F4+5
3.2.2  HPLC條件
3.3  蓽茇乙醇提取物組分F4+5中天然化合物分子結(jié)構(gòu)
3.3.1  蓽茇啉
3.3.2  蓽茇寧
3.3.3  胡椒堿
3.4  蓽茇乙醇提取物F3中天然化合物分子結(jié)構(gòu)
3.4.1  pellitorine
3.4.2  guineensine
3.4.3  pipercide
3.5  測(cè)定分子結(jié)構(gòu)所用的主要儀器設(shè)備
參考文獻(xiàn)
第4章  蒙藥蓽茇化學(xué)成分降血脂活性評(píng)價(jià)
4.1  蓽茇乙醇提取物的降血脂作用的確認(rèn)
4.1.1  蓽茇乙醇提取物血脂評(píng)價(jià)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)方法
4.1.2  蓽茇乙醇提取物的高脂動(dòng)物實(shí)驗(yàn)與結(jié)果
4.1.3  組分F3、F4+5降低血清膽固醇作用的驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)
4.1.4  組分F3、F4+5降低三酰甘油作用的驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)
4.2  蓽茇天然產(chǎn)物GBL、GBN和GBO調(diào)節(jié)血脂作用的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及結(jié)果
4.2.1  GBL、GBN和GBO的高脂動(dòng)物模型實(shí)驗(yàn)
4.2.2  GBN、GBL和GBO對(duì)大白鼠血清總膽固醇的影響
4.2.3  GBN、GBL和GBO對(duì)大白鼠血清三酰甘油的影響
4.2.4  有關(guān)GBN、GBL和GBO活性研究的討論
第5章  蓽茇寧的合成及降血脂作用評(píng)價(jià)
5.1  胡椒酸的合成及分子結(jié)構(gòu)確定
5.1.1  胡椒酸鉀的制備
5.1.2  胡椒酸的制備
5.1.3  胡椒酸分子結(jié)構(gòu)確定
5.2  胡椒酸乙酯的合成及分子結(jié)構(gòu)確定
5.3  蓽茇寧的合成及分子結(jié)構(gòu)確定
5.4  蓽茇寧的降血脂活性評(píng)價(jià)
5.4.1  評(píng)價(jià)蓽茇寧降血脂作用的大白鼠高血脂模型實(shí)驗(yàn)
5.4.2  蓽茇寧的大白鼠高血脂模型實(shí)驗(yàn)結(jié)果
第6章  制備蓽茇寧的新工藝研究
6.1  蓽茇寧的合成工藝改進(jìn)
6.1.1  蓽茇寧的合成實(shí)驗(yàn)
6.1.2  蓽茇寧合成單因素平行實(shí)驗(yàn)
6.1.3  單因素平行實(shí)驗(yàn)的驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)
6.1.4  擴(kuò)大量反應(yīng)產(chǎn)率和產(chǎn)品純度
6.2  蓽茇寧制備中副產(chǎn)物的回收
第7章  GBN降血脂作用機(jī)理探討
7.1  GBN對(duì)高脂大鼠血脂代謝基因水平的影響
7.1.1  GBN對(duì)HLP大鼠肝組織血脂代謝相關(guān)基因的GO功能分析
7.1.2  大鼠血脂代謝靶基因的分析與討論
7.2  GBN對(duì)HLP大鼠肝臟血脂相關(guān)基因及蛋白表達(dá)的影響
7.2.1  GBN對(duì)大鼠肝組織血脂代謝相關(guān)基因表達(dá)的影響
7.2.2  GBN對(duì)大鼠肝組織LDLR、CYP7A1、LCAT在蛋白水平上的影響
7.2.3  GBN調(diào)節(jié)大鼠血脂代謝分子水平的機(jī)制探討
7.3  GBN對(duì)AS家兔抗氧化酶類活性的影響
7.3.1  材料與方法
7.3.2  實(shí)驗(yàn)方法
7.3.3  實(shí)驗(yàn)結(jié)果
7.3.4  討論
7.4  GBN對(duì)HLP和AS家兔主動(dòng)脈LOX1、VCAM1基因表達(dá)的影響
7.4.1  材料與方法
7.4.2  實(shí)驗(yàn)結(jié)果
參考文獻(xiàn)
第8章  蓽茇寧藥代動(dòng)力學(xué)初步研究
8.1  蓽茇寧的藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)
8.1.1  儀器和色譜條件
8.1.2  原液的制備和樣本的驗(yàn)證
8.1.3  精密度和回收率
8.1.4  動(dòng)物和分組
8.1.5  血漿樣品的采集
8.1.6  組織分布研究的采樣
8.1.7  尿液和排泄物的收集
8.1.8  血漿、組織、尿液和糞便中提取樣品
8.2  藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)與結(jié)果
參考文獻(xiàn)
第9章  蓽茇寧原料藥的質(zhì)量分析
9.1  蓽茇寧的理化常數(shù)與性質(zhì)
9.1.1  性狀
9.1.2  溶解度
9.1.3  熔點(diǎn)及熱分析譜
9.1.4  X射線粉末衍射法
9.1.5  紫外吸收系數(shù)
9.2  GBN的鑒別
9.2.1  紫外光譜（UV）
9.2.2  紅外光譜（IR）
9.2.3  薄層色譜（TLC）
9.2.4  高效液相色譜法（HPLC）
9.2.5  核磁共振譜（NMR）
9.3  GBN的有關(guān)物質(zhì)檢查
9.3.1  氯化物
9.3.2  硫酸鹽
9.3.3  干燥失重
9.3.4  熾灼殘?jiān)?br />9.3.5  重金屬
9.3.6  有關(guān)物質(zhì)的檢查方法建立
9.4  GBN的含量測(cè)定
9.4.1  對(duì)照品的制備及其研究
9.4.2  原料藥的含量測(cè)定
9.5  GBN的穩(wěn)定性研究
第10章  蓽茇寧固體分散片的制備
10.1  固體分散技術(shù)介紹
10.1.1  固體分散技術(shù)
10.1.2  固體分散載體材料
10.2  固體分散體的制備
10.2.1  實(shí)驗(yàn)材料及儀器
10.2.2  固體分散體的制備
10.2.3  溶出介質(zhì)的選擇
10.2.4  GBN在各介質(zhì)中的平衡溶解度測(cè)定
10.2.5  溶出率實(shí)驗(yàn)
10.2.6  溶出率測(cè)定與結(jié)果
10.3  固體分散體的物相鑒定
10.3.1  差示掃描量熱法測(cè)試
10.3.2  X射線衍射法測(cè)試
10.3.3  紅外光譜測(cè)試
10.3.4  環(huán)境掃描電鏡
參考文獻(xiàn)
第11章  蓽茇寧光異構(gòu)體的結(jié)構(gòu)表征及活性比較
11.1  光誘導(dǎo)異構(gòu)體的分析
11.1.1  GBN光誘導(dǎo)降解物的液質(zhì)聯(lián)用分析
11.1.2  異構(gòu)體產(chǎn)生的動(dòng)態(tài)變化分析
11.1.3  通過正交實(shí)驗(yàn)探索GBN光異構(gòu)產(chǎn)生的影響因素
11.2  GBN光誘導(dǎo)異構(gòu)體的分離
11.2.1  分離方法
11.2.2  結(jié)構(gòu)分析
11.2.3  討論
11.3  異構(gòu)體的細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)比較
11.3.1  體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)原理
11.3.2  實(shí)驗(yàn)方法
11.3.3  結(jié)果與討論
11.4  異構(gòu)體對(duì)GBN降血脂藥效的影響
11.4.1  實(shí)驗(yàn)動(dòng)物、試劑儀器
11.4.2  結(jié)果分析
參考文獻(xiàn)
后記