藥物合成技術(shù)

第一章 緒論
第一節(jié) 藥物合成技術(shù)的研究對象和內(nèi)容
一、研究對象
二、研究的具體內(nèi)容
第二節(jié) 制藥工業(yè)的特點
一、小批量、多品種、復(fù)配型居多、藥物更新?lián)Q代快
二、新藥研究和開發(fā)投資大、周期長
三、高技術(shù)密度、高質(zhì)量、高利潤
四、高安全性
五、環(huán)保要求
第三節(jié) 制藥工業(yè)的現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢
一、國外制藥工業(yè)的發(fā)展概況
二、我國醫(yī)藥行業(yè)發(fā)展
閱讀資料 原子經(jīng)濟性反應(yīng)
本章小結(jié)
復(fù)習(xí)題
第二章 ?；磻?yīng)技術(shù)
第一節(jié) 酰化反應(yīng)
一、?；磻?yīng)類型及應(yīng)用
二、氧原子的?；磻?yīng)
三、氮原子的?；磻?yīng)
第二節(jié) 應(yīng)用實例——阿司匹林的合成
一、概述
二、阿司匹林的合成技術(shù)
第三節(jié) 實驗實訓(xùn)——阿司匹林的合成和精制
閱讀資料 藥物生產(chǎn)相關(guān)技術(shù)
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復(fù)習(xí)題
第三章 還原反應(yīng)技術(shù)
第一節(jié) 還原反應(yīng)
一、化學(xué)還原
二、催化氫化還原
第二節(jié) 應(yīng)用實例——對乙酰氨基苯酚的合成
一、概述
二、對乙酰氨基苯酚的合成路線
三、對乙酰氨基苯酚的合成技術(shù)
第三節(jié) 實驗實訓(xùn)——對乙酰氨基苯酚的實驗室合成
一、實驗主要藥品
二、操作步驟
閱讀資料 一壓力對反應(yīng)的影響
閱讀資料 二亞硝化反應(yīng)
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復(fù)習(xí)題
第四章 鹵化反應(yīng)技術(shù)
第一節(jié) 鹵化反應(yīng)
一、鹵化反應(yīng)的類型
二、常用的鹵化劑
第二節(jié) 應(yīng)用實例——諾氟沙星的合成
一、概述
二、諾氟沙星的合成工藝
知識擴展一 原甲酸三乙酯的制備
第三節(jié) 實驗實訓(xùn)——諾氟沙星的實驗室合成
一、3，4-二氯硝基苯的合成
二、3-氯-4-氟-硝基苯的合成
三、3-氯-4-氟-苯胺的合成
四、EMME的合成
五、7-氯-6一-氟-1，4-二氫-4-氧-喹啉-3-羧酸乙酯（環(huán)合物）的合成
六、1-乙基-7-氯-6-氟-4-氧-喹啉-3-甲酸的合成
七、諾氟沙星的合成
知識擴展二 采用路線二進行諾氟沙星的實驗室合成
閱讀資料 硝化反應(yīng)技術(shù)
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復(fù)習(xí)題
第五章 烴化反應(yīng)技術(shù)
第一節(jié) 烴化反應(yīng)
一、鹵代烴類烴化劑
二、硫酸酯和芳磺酸酯類烴化劑
三、環(huán)氧烷類烴化劑
四、其他烴化方法
第二節(jié) 應(yīng)用實例——磺胺甲噁唑的合成
一、合成路線
二、合成技術(shù)
閱讀資料 相轉(zhuǎn)移催化技術(shù)
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復(fù)習(xí)題
第六章 縮合反應(yīng)技術(shù)
第一節(jié) 縮合反應(yīng)
一、醛酮化合物之間的縮合
二、酮與羧酸或其衍生物之間的縮合
三、酯縮合反應(yīng)
四、其他類型的縮合
五、環(huán)合反應(yīng)
第二節(jié) 光學(xué)異構(gòu)藥物的拆分
一、光學(xué)異構(gòu)藥物的分類
二、光學(xué)異構(gòu)藥物的拆分方法
第三節(jié) 應(yīng)用實例——氯霉素的合成技術(shù)
一、概述
二、氯霉素的合成路線
三、合成原理及其過程
第四節(jié) 氯霉素生產(chǎn)中的綜合利用與“三廢”處理
一、鄰硝基乙苯的利用
二、L-（+）-1-對硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇（L-氨基醇）的利用
三、氯霉素生產(chǎn)廢水的處理和氯苯的回收
四、乙?；磻?yīng)中母液套用
第五節(jié) 實驗實訓(xùn)——氯霉素的實驗室合成
一、對硝基-α-溴代苯乙酮的合成
二、成鹽物的合成
三、對硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽的合成
四、對硝基-α-乙酰氨基苯乙酮的合成
五、對硝基-α-乙酰氨基-β羥基苯丙酮的合成
六、DL-蘇阿糖型-1-對硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇（DL-氨基醇）的合成
七、D-（-）-1-對硝基苯基-α-氨基-1，3-丙二醇拆分操作
八、氯霉素的合成
本章小結(jié)
復(fù)習(xí)題
第七章 氧化反應(yīng)技術(shù)
第一節(jié) 氧化反應(yīng)及常用氧化劑
第二節(jié) 消除反應(yīng)
第三節(jié) 應(yīng)用實例——氫化可的松的合成技術(shù)
一、概述
二、合成路線
三、氫化可的松的合成技術(shù)
四、“三廢”處理
本章小結(jié)
復(fù)習(xí)題
第八章 發(fā)酵制藥技術(shù)
第一節(jié) 微生物發(fā)酵制藥技術(shù)
一、概述
二、制藥微生物發(fā)酵的基本過程
三、微生物發(fā)酵培養(yǎng)技術(shù)
第二節(jié) 維生素C概述
第三節(jié) 應(yīng)用實例——萊氏法生產(chǎn)維生素C工藝原理和過程
一、合成路線
二、工藝過程
第四節(jié) 應(yīng)用實例——兩步發(fā)酵法生產(chǎn)維生素C工藝過程
一、合成路線
二、工藝過程
第五節(jié) 萊氏法和兩步發(fā)酵法的比較及維生素C收率的計算
一、萊氏法和兩步發(fā)酵法生產(chǎn)維生素C的比較
二、維生素C收率的計算
第六節(jié) 維生素C生產(chǎn)中“三廢”治理和綜合利用
一、廢氣處理
二、廢渣處理
三、維生素C生產(chǎn)中的“三廢”處理
閱讀資料 一廢水處理技術(shù)
閱讀資料 二維生素C的用途
閱讀資料 三離子交換樹脂的應(yīng)用
本章小結(jié)
復(fù)習(xí)題
第九章 溶劑和催化劑應(yīng)用技術(shù)
第一節(jié) 溶劑對化學(xué)反應(yīng)的影響
一、溶劑的定義和分類
二、溶劑對均相化學(xué)反應(yīng)的影響
三、溶劑對反應(yīng)方向的影響
四、溶劑極性對互變異構(gòu)體平衡的影響
五、重結(jié)晶時溶劑的選擇
第二節(jié) 催化劑對化學(xué)反應(yīng)的影響
一、催化劑的作用與基本特征
二、固體催化劑
三、工業(yè)生產(chǎn)對催化劑的要求
第三節(jié) 抗生素概述（選學(xué)）
第四節(jié) 半合成青霉素的合成技術(shù)（選學(xué)）
一、6-氨基青霉烷酸的合成
二、半合成青霉素的制備方法
第五節(jié) 半合成頭孢菌素的合成技術(shù)（選學(xué)）
一、頭孢菌素C的制備
二、7-氨基頭孢霉烷酸的制備
三、頭孢氨芐的制備
四、“三廢”治理
閱讀資料 青霉素
本章小結(jié)
復(fù)習(xí)題
第十章 手性藥物的合成技術(shù)
第一節(jié) 手性藥物的制備
一、天然提取
二、不對稱合成
三、生物酶合成
四、手性庫方法
第二節(jié) 應(yīng)用實例——紫杉醇的合成（選學(xué)）
一、概述
二、紫杉醇的半合成技術(shù)
閱讀資料 紫杉醇的生產(chǎn)
本章小結(jié)
復(fù)習(xí)題
第十一章 選做實驗
實驗一 美沙拉秦的制備
實驗二 磺胺醋酰鈉的合成
實驗三 聯(lián)苯丁酮酸的合成
實驗四 鹽酸普魯卡因的合成
實驗五 巴比妥的合成
參考文獻