藥物化學(xué)

第一章　緒論（Introduction） 1
一、藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容和任務(wù)（The Scops and Purpose of Medicinal Chemistry） 1
二、藥物化學(xué)的研究和發(fā)展（Research and Development of Medicinal Chemistry） 2
三、我國(guó)藥物化學(xué)的發(fā)展（Achievements of PRC in Medicinal Chemistry） 5
四、藥物化學(xué)發(fā)展的新方向（Some New Trends in Medicinal Chemistry） 6
參考文獻(xiàn) 7
選讀資料 8
第二章　新藥研究與開(kāi)發(fā)概論（Brief Introduction of
　　　　New Drug Research & Development） 9
第一節(jié)　新藥研究與開(kāi)發(fā)的過(guò)程和方法（Process and Methods of New Drug
　　　　Research and Development） 9
一、藥物發(fā)現(xiàn)的過(guò)程（Process of Drug Discovery） 10
二、新藥的開(kāi)發(fā)階段（The Development of New Drugs） 11
第二節(jié)　藥物合成研究和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)（The Synthetic Research and Quantity
　　　　Standard of Drugs） 13
一、藥物合成及工藝研究（The Synthetic Research of Drugs） 13
二、藥品質(zhì)量和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)（The Quantity and Quantity Standard of Drugs） 15
第三節(jié)　我國(guó)新藥的分類(lèi)和管理要求（The Classification and Aderministration
　　　　of New Drugs in PRC） 16
第四節(jié)　新藥研究和開(kāi)發(fā)中的其他問(wèn)題（The Other Problems in the Research
　　　　and Development of New Drugs） 18
參考文獻(xiàn) 20
選讀資料 21
第三章　藥物設(shè)計(jì)的基本原理和方法（Basic Principles of Drug Design） 22
第一節(jié)　概論（Introduction） 22
第二節(jié)　先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的方法和途徑（Approaches for Lead Discovery） 23
一、隨機(jī)發(fā)現(xiàn)（Accidentally Discover） 23
二、從天然藥物的活性成分中獲得（From Active Component of Natural Resources） 24
三、以體內(nèi)內(nèi)源性活性物質(zhì)作為先導(dǎo)化合物（From Immanent Active Substance） 25
四、從藥物代謝產(chǎn)物中尋找（From Metabolite of Drugs） 26
五、通過(guò)觀(guān)察藥物的臨床副作用或者老藥新用（From Observing Side-effect of
　　Medicine or New Purpose of Old Drugs） 27
六、基于生物大分子的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)得到（Based on Structure of Biologic Molecular） 27
七、通過(guò)組合化學(xué)合成得到（By Combinatorial Chemistry） 28
八、從藥物合成的中間體中發(fā)現(xiàn)（From Synthetic Intermediates） 29
九、其他新發(fā)展的方法（New Methods for Drug Discover） 29
第三節(jié)　先導(dǎo)化合物的優(yōu)化（Lead Optimization） 30
一、烷基鏈或環(huán)的結(jié)構(gòu)改造（Alterations of Compound with Alkyl or Ring） 31
二、生物電子等排（Bioisosteris） 32
三、前藥原理（Prodrug） 35
四、軟藥（Soft Drug） 39
五、硬藥（Hard Drug） 40
六、孿藥（Twin Drug） 40
七、用定量構(gòu)效關(guān)系方法優(yōu)化先導(dǎo)化合物（Lead Optimization Based Methods of
　　Quantitative Structure-Activity Relationship） 41
第四節(jié)　藥物的結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系（Structure-Activity Relationships） 41
一、藥物產(chǎn)生作用的主要因素（Main Factors of Drug Action） 41
二、藥物的理化性質(zhì)對(duì)活性的影響（Effects of Physical and
　　Chemical Properties on Pharmacologic Activity） 42
三、藥物和受體間相互作用對(duì)藥效的影響（Actions Between Drug Molecules
　　and Their Receptor） 44
第五節(jié)　定量構(gòu)效關(guān)系方法簡(jiǎn)介（Quantitative Structure - Activity Relationships） 51
一、疏水性參數(shù)（Lipophilicity Parameters） 52
二、電性參數(shù)（Electronic Parameters） 53
三、立體參數(shù)（Steric Parameters） 53
四、Hansch方法在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用（Application of Hansch Method in Drug
　　Design） 54
第六節(jié)　計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)簡(jiǎn)介（Computer-Aided Drug Design，CADD） 56
一、直接藥物設(shè)計(jì)（de novo Drug Design） 56
二、間接藥物設(shè)計(jì)（Indirect Drug Design） 58
參考文獻(xiàn) 62
選讀資料 62
第四章　藥物代謝（Drug Metabolism） 63
第一節(jié)　官能團(tuán)化反應(yīng)（Functionalization Reactions） 63
一、氧化反應(yīng)（Oxidations） 64
二、還原反應(yīng)（Reductions） 69
三、水解反應(yīng)（Hydrolysis） 70
第二節(jié)　結(jié)合反應(yīng)（Conjugation Reaction） 71
一、葡萄糖醛酸結(jié)合（Glucuronic Acid Conjugation） 71
二、硫酸結(jié)合（Sulfate Conjugation） 72
三、乙?；Y(jié)合（Acetylation） 73
四、甲基化結(jié)合（Methylation） 74
五、氨基酸結(jié)合（Conjugation with Amino Acids） 74
六、谷胱甘肽或巰基尿酸結(jié)合（Glutathione or Mercapturic Acid Conjugation） 75
第三節(jié)　藥物代謝的影響因素及其在新藥研究開(kāi)發(fā)中的應(yīng)用（Affecting Factors of
　　　　Drug Metabolism and the Application in New Drug Research and
　　　　Development） 76
一、藥物代謝的影響因素（Affecting Factors of Drug Metabolism） 77
二、藥物代謝在新藥研究和開(kāi)發(fā)中的應(yīng)用（The Application of Drug
　　Metabolism in New Drug Research and Development） 78
三、藥物的結(jié)構(gòu)與代謝關(guān)系的研究（The Research on the Structure-Metabolism
　　Relations） 80
參考文獻(xiàn) 81
選讀資料 81
第五章　麻醉藥（Anesthetic Agents） 82
第一節(jié)　全身麻醉藥（General Anesthetics） 82
一、吸入性麻醉藥（Inhalation Anesthetics） 82
二、靜脈麻醉藥（Intravenous Anesthetics） 86
第二節(jié)　局部麻醉藥（Local Anesthetics） 89
一、局部麻醉藥的發(fā)展（Development of Local Anesthetics） 89
二、局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型（Chemical Structures of Local Anesthetics） 91
三、局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系（Structure-Activity Relationships of Local
　　Anesthetics） 97
四、局部麻醉藥的作用機(jī)理（Action Mechanism of Local Anesthetics） 99
參考文獻(xiàn) 101
選讀資料 101
第六章　鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥（Sedative-hypnotics and Antiepileptics） 102
第一節(jié)　巴比妥類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥（Sedative-hypnotics of Barbiturates） 102
一、巴比妥類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)（Structure of Barbiturates） 102
二、巴比妥類(lèi)藥物的作用機(jī)理（Action Mechanism of Barbiturates） 103
三、巴比妥類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系（Structure-Activity Relationships of Barbiturates） 104
四、巴比妥類(lèi)藥物的一般性質(zhì)（General Properties of Barbiturates） 106
五、巴比妥類(lèi)藥物的合成通法（Synthesis of Barbiturates） 107
第二節(jié)　苯二氮類(lèi)催眠鎮(zhèn)靜藥（Sedative-hypnotics of Benzodiazepines） 109
一、1,4-苯二氮類(lèi)藥物的發(fā)現(xiàn)（Discover of Benzodiazepines） 109
二、苯二氮類(lèi)的發(fā)展和構(gòu)效關(guān)系（Development and Structure-Activity
　　Relationships of Benzodiazepines） 110
三、苯二氮類(lèi)的作用機(jī)理（Action Mechanism of Benzodiazepines） 112
四、苯二氮類(lèi)的一般理化性質(zhì)（General Properties Benzodiazepines） 112
五、苯二氮類(lèi)的代謝（Metabolism of Benzodiazepines） 113
第三節(jié)　其他類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥（Miscellaneous） 117
一、非苯二氮類(lèi)GABAA受體激動(dòng)劑（Nonbenzodiazepine GABAA Agonists） 117
二、吡咯酮類(lèi)（Pyrrolone） 118
三、喹唑酮類(lèi)（Quinazolinones） 118
四、氨基甲酸酯類(lèi)（Carbamate Derivatives） 118
第四節(jié)　抗癲癇藥（Antiserizure） 119
一、抗癲癇藥物的作用機(jī)理（Action Mechanisms for the Antiseizure Drugs） 119
二、苯二氮類(lèi)（Benzoadiazepines） 120
三、酰脲類(lèi)（Ureides） 120
四、亞氨芪類(lèi)（Iminostilbenes） 122
五、GABA類(lèi)似物（Analogy of GABA） 124
六、脂肪羧酸類(lèi)（Carboxylic Acids） 124
七、其他類(lèi)（Miscellaneous） 125
參考文獻(xiàn) 125
選讀資料 126
第七章　精神神經(jīng)疾病治療藥（Psychotherapeutic Drug） 127
第一節(jié)　抗精神病藥（Antipsychotic Drugs） 127
一、吩噻嗪類(lèi)（Phenothiazines） 127
二、硫雜蒽類(lèi)（Thioxanthenes） 135
三、丁酰苯類(lèi)及其類(lèi)似物（Butyrophenones） 137
四、苯酰胺類(lèi)（Benzamides） 140
五、二苯二氮類(lèi)及其衍生物（Dibenzodiazepines and Derivatives） 141
六、抗精神病藥物的作用機(jī)理（Action Mechanism of antipsychotics） 141
第二節(jié)　非經(jīng)典抗精神病藥物（Atypical Antipsychotic Drugs） 142
第三節(jié)　抗抑郁藥（Antidepressant Drugs） 145
一、單胺氧化酶抑制劑（Monoamine Oxidase Inhibitors，MAOI） 146
二、5-羥色胺重?cái)z取抑制劑（Serotonin-reuptake Inhibitors） 147
三、去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑（Norepinephrine-reuptake Inhibitors） 148
第四節(jié)　抗躁狂藥和抗焦慮藥（Antimanic Drugs and Antianxiety Drugs） 151
一、抗躁狂藥（Antimanic Drugs） 151
二、抗焦慮藥（Antianxiety Drugs） 152
參考文獻(xiàn) 152
選讀資料 153
第八章　鎮(zhèn)痛藥（Analgesics） 154
第一節(jié)　嗎啡及其衍生物（Morphine and its Derivatives） 154
第二節(jié)　合成鎮(zhèn)痛藥（Synthetic Analgesics） 158
一、哌啶類(lèi)（Piperidines） 158
二、氨基酮類(lèi)（Phenylpropylamines） 162
三、嗎啡烴類(lèi)及苯并嗎喃類(lèi)（Morphinane and Benzomorphane） 163
四、其他（Others） 165
第三節(jié)　阿片受體和阿片樣物質(zhì)（Opiate Receptors and Opiate-Like
　　　　Substances, OLS） 166
一、阿片受體（Opiate Receptors） 166
二、阿片樣物質(zhì)（Opiate-Like Substances） 168
參考文獻(xiàn) 170
選讀資料 170
第九章　非甾體抗炎藥（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs） 171
第一節(jié)　非甾抗炎藥的作用機(jī)理（Mechanism of Action for Nonsteroidal
　　　　Antiinflammatory Drugs） 171
一、花生四酸的代謝途徑與炎癥（The Biological Pathway of Arachidonic
　　Acid and Inflammatory） 171
二、非甾抗炎藥的作用靶點(diǎn)（Target of Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs） 173
第二節(jié)　解熱鎮(zhèn)痛藥（Antipyretic Analgesics） 174
第三節(jié)　非甾體抗炎藥（Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs） 177
一、非選擇性的非甾體抗炎藥（Nonselective NSAIDs） 177
二、選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑（Selective Cycloxygenase-2 Inhibitors） 196
第四節(jié)　痛風(fēng)治療藥（Agents Used to Treat Gout） 199
參考文獻(xiàn) 202
選讀資料 202
第十章　擬膽堿和抗膽堿藥物（Cholinergic Agents and
　　　　Anticholinergic Agents） 203
第一節(jié)　擬膽堿藥（Cholinergic Agents） 205
一、膽堿受體激動(dòng)劑（Cholinoceptor Agonists） 205
二、膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系（Structure-Activity Relationships of
　　Cholinoceptor Agonists） 207
三、乙酰膽堿酯酶抑制劑（Acetylcholinesterase Inhibitors） 208
四、有機(jī)磷酸酯的抗膽堿酯酶作用和膽堿酯酶復(fù)能藥（Cholinesterase Inhibition of
　　Organophosphates and Cholinesterase Reactivator） 215
第二節(jié)　抗膽堿藥（Anticholinergic Agents） 216
一、顛茄生物堿類(lèi)擬膽堿藥（Belladonna Alkaloids Anticholinergic Agents） 217
二、合成抗膽堿藥（Synthetic Anticholinergic Agents） 220
三、M膽堿受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系（Structure-Activity Relationships of　
　　Muscarinic Antagonists） 224
四、N膽堿受體拮抗劑（Nicotinic Antagonists） 225
參考文獻(xiàn) 234
選讀資料 234
第十一章　作用于腎上腺素能受體的藥（Drugs Affecting
　　　　　Adrenergic Receptor） 235
第一節(jié)　擬腎上腺素藥（Adrenergic Agents） 238
一、擬腎上腺素藥物（Adrenergic Agents） 239
二、? 受體激動(dòng)劑（? Agonists） 243
三、選擇性? 受體激動(dòng)劑（Selective ? Agonists） 246
四、腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系（Structure-Activity Relationships of
　　Adrenergic Receptor Agonists） 251
五、?3受體激動(dòng)劑（?3 Adrenoceptor agonist） 253
第二節(jié)　抗腎上腺素藥（Adrenergic Antagonists） 254
一、? 受體阻斷劑（? Adrenergic Blockers） 254
二、? 受體阻斷劑（? Adrenergic Blockers） 258
三、對(duì)? 受體和? 受體都有阻斷作用的藥物（Mixed ??/??-Adrenergic Blockers） 266
參考文獻(xiàn) 267
選讀資料 268
第十二章　抗高血壓藥和利尿藥（Antihypertensive Agents and Diuretics） 269
第一節(jié)　抗高血壓藥物（Antihypertensive Agents） 270
一、交感神經(jīng)藥物（Sympatholytic Drugs） 270
二、血管擴(kuò)張藥物（Vasodilators） 275
三、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（Angiotensin Converting
　　Enzyme Inhibitors and Angiotensin Ⅱ Receotor Antagonists) 278
四、鈣離子拮抗劑（Calcium Blockers） 295
第二節(jié)　利尿藥（Diuretics） 306
一、碳酸酐酶抑制劑（Carbonic Anhydrase Inhibitors） 307
二、Na+-Cl–協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑（Na+-Cl– Contransport Inhibitors） 308
三、Na+-K+-2Cl–協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑（Na+-K+-2Cl– Contransport Inhibitors） 311
四、阻斷腎小管上皮Na+通道藥物（Blocking Agents of Luminal Sodium
　　Channels） 314
五、鹽皮質(zhì)激素受體阻斷藥（Mineralocorticoid Receptor Antagonists） 315
參考文獻(xiàn) 317
選讀資料 317
第十三章　心臟疾病用藥和血脂調(diào)節(jié)藥（Drug Affecting the Cardiac
　　　　　Disease and Plasma Lipids Regulators） 318
第一節(jié)　強(qiáng)心藥物（Cardiac Agents） 318
一、強(qiáng)心苷類(lèi)（Cardiac Glycosides） 318
二、β-受體激動(dòng)劑類(lèi)（β- Adrenergic Agonists） 321
三、磷酸二酯酶抑制劑（Phosphodiesterase Inhibitors） 323
第二節(jié)　抗心律失常藥物（Antiarrhythmic Drugs） 324
一、抗心律失常藥物的作用機(jī)理（Action Mechanism of Antiarrhythmic Drugs） 324
二、抗心律失常藥的分類(lèi)（Classification of Antiarrhythmic Drugs） 325
第三節(jié)　抗心絞痛藥物（Antianginal Drugs） 333
第四節(jié)　血脂調(diào)節(jié)藥（Plasma Lipids Regulators） 336
一、血脂的化學(xué)和生物化學(xué)（The Chemistry and Biochenistry of Plasma Lipids） 337
二、降血脂藥物（Hypolipidemic Drugs） 339
參考文獻(xiàn) 353
選讀資料 353
第十四章　組胺受體拮抗劑及抗過(guò)敏和抗?jié)兯帲℉istamine Receptor
　　　　　Antagonists and Antiallergic and Antiulcer Agents） 354
第一節(jié)　組胺H1受體拮抗劑和抗過(guò)敏藥物（Histamine H1-Receptor Antagonists and
　　　　Antiallergic Agents） 356
一、經(jīng)典的H1受體拮抗劑（Classical H1-Receptor Antagonists） 356
二、非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑（Nonsedative H1-Receptor Antagonists） 363
三、組胺H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系（Structure-Activity Relationships of
　　Histamine H1-Receptor Antagonists） 368
第二節(jié)　過(guò)敏介質(zhì)與抗過(guò)敏藥（Allergic Mediators and Antiallergic Agents） 369
一、過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑（Inhibitor of Allergic Medicator Release） 369
二、過(guò)敏介質(zhì)拮抗劑（Allergic Mediator Antagonists） 370
三、鈣通道阻斷劑（Calcium Channel Blockers） 373
第三節(jié)　組胺H2受體拮抗劑和抗?jié)兯幬铮℉istamine H2-Receptor Antagonists and
　　　　Antiulcer Agents） 373
一、結(jié)構(gòu)類(lèi)型（Structure Types） 375
二、組胺H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系（Structure-Activity Relationships of
　　Histamine H2 Receptor Antagonists） 382
第四節(jié)　質(zhì)子泵抑制劑（Proton Pump Inhibitor） 384
參考文獻(xiàn) 388
選讀資料 389
第十五章　抗寄生蟲(chóng)藥（Antiparastic Drugs） 390
第一節(jié)　驅(qū)腸蟲(chóng)藥物（Anthelmintic Drugs） 390
第二節(jié)　抗血吸蟲(chóng)藥物（Antischistosomals） 393
第三節(jié)　抗瘧藥物（Antimalarial Drugs） 395
一、瘧原蟲(chóng)的生命周期和抗瘧藥物的作用環(huán)節(jié)（Life Cycle of Malarial
　　Protozoa and Antimalarial Drugs） 395
二、瘧疾的預(yù)防和治療藥物（Treatment and Prevention of Malarial Disease） 396
參考文獻(xiàn) 404
選讀資料 404
第十六章　合成抗菌藥和抗病毒藥（Synthetic Antibacterial Agents and
　　　　　Antiviral Agents） 405
第一節(jié)　合成抗菌藥（Synthetic Antibacterial Agents） 405
一、磺胺類(lèi)抗菌藥物及抗菌增效劑（Sulfonamides and Antibacterial Synergists） 405
二、喹諾酮類(lèi)抗菌藥（Antimicrobial Quinolone Agents） 413
三、唑烷酮類(lèi)抗菌藥（Antibacterial Oxazolidinone Agents） 423
第二節(jié)　抗結(jié)核藥物（Tuberculostatics） 424
一、合成抗結(jié)核藥物（Synthetic Antitubercular Agents） 424
二、抗結(jié)核抗生素（Antitubercular Antibiotics） 430
第三節(jié)　合成抗真菌藥（Synthetic Antifungal Agents） 436
一、唑類(lèi)抗真菌藥（Azole Antifungal Agents） 436
二、非唑類(lèi)抗真菌藥（Nonazole Antifungal Agents） 441
第四節(jié)　抗病毒藥物（Anti-viral Agents） 444
一、金剛烷胺類(lèi)（Amantadine） 445
二、核苷類(lèi)（Nucleotides） 446
三、HIV酶抑制劑（HIV Enzyme Inhibitors） 450
四、其他（Other’s Agents） 453
參考文獻(xiàn) 454
選讀資料 454
第十七章　抗生素（Antibiotics） 455
第一節(jié)　β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素 （β-Lactam Antibiotics） 456
一、基本結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和作用機(jī)理（Characteristic of Structure and
　　Mechanism of Action） 456
二、青霉素類(lèi)（Penicillins） 460
三、頭孢菌素類(lèi)（Cefalosporins） 469
四、非經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺抗生素和β-內(nèi)酰胺酶抑制劑（Nonclassical β-Lactam
　　Antibiotics and β-Lactamase Inhibitors） 477
第二節(jié)　四環(huán)素類(lèi)抗生素（Tetracycline Antibiotics） 482
一、四環(huán)素類(lèi)抗生素（Tetracyclines） 482
二、四環(huán)素類(lèi)抗生素的構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)制和耐藥性（SAR,Mechanism of
　　Action, Bacterial Resistance of Tetracyclines） 486
第三節(jié)　氨基糖苷類(lèi)抗生素（Aminoglycoside Antibiotics） 487
一、鏈霉素（Streptomycin） 488
二、卡那霉素及其衍生物（Kanamycin and Its Derivatives） 488
三、慶大霉素C及其衍生物（Gentamicin and Its Derivatives） 491
四、新霉素類(lèi)（Neomacins） 492
第四節(jié)　大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素（Macrolide Antibiotics） 493
一、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)和作用機(jī)理（Structural
　　Characteristics、Physicochemical Properties and Action Mechanism of
　　Macrolide Antibiotics） 494
二、紅霉素及其衍生物（Erythromycin and Its Derivatives） 494
三、麥迪霉素及其衍生物（Medemycins and Its Derivatives） 501
四、螺旋霉素及其衍生物（Spiramycins and Its Derivatives） 502
第五節(jié)　其他抗生素（Miscellaneous Antibiotics） 503
一、氯霉素及其衍生物（Chloramphenicol and Its Derivatives） 503
二、林可霉素及其衍生物（Lincomycins and Its Derivatives） 506
三、磷霉素（Fosfomycin） 507
參考文獻(xiàn) 508
選讀資料 508
第十八章　抗腫瘤藥（Antineoplastic Agents） 509
第一節(jié)　直接作用于DNA的藥物（Agents Directly Acting on DNA） 509
一、烷化劑（Alkylating Agents） 510
二、金屬鉑配合物（Platinum Complexes） 522
三、博來(lái)霉素類(lèi)（Bleomycin） 524
四、作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的藥物（Topoisomerase Inhibitors） 526
第二節(jié)　干擾DNA合成的藥物（Agents Interfering with DNA Synthesis） 533
一、嘧啶拮抗物（Pyrimidine Antimetabolites） 534
二、嘌呤拮抗物（Purine Antimetabolites） 539
三、葉酸拮抗物（Antifolates） 540
第三節(jié)　抗有絲分裂的藥物（Antimitotic Agents） 543
一、在微管蛋白上有一個(gè)結(jié)合位點(diǎn)的藥物（Antitumor Agents Having One
　　Binding-point on Tubulin） 544
二、在微管蛋白上有兩個(gè)結(jié)合點(diǎn)的藥物（Antitumor Agents Having two
　　Binding-point on Tubulin） 544
三、作用在聚合狀態(tài)微管的藥物（Antitumor Agents Acting on
　　the Polymerization State of Microtube） 545
參考文獻(xiàn) 547
選讀資料 547
第十九章　激素及相關(guān)藥（Hormones and Related Drugs） 548
第一節(jié)　肽類(lèi)激素（Peptide Hormones） 548
一、胰島素及合成降血糖藥物（Insulin and Synthesis Hypoglycemic Drugs） 550
二、鈣調(diào)節(jié)的相關(guān)激素（Hormons Related to Homeostatic Regulation of Calcium） 554
第二節(jié)　甾體激素（Steroid Hormones） 556
一、概述（Introduction） 556
二、雌激素及抗雌激素（Estrogen Hormones and Antiestrogen） 560
三、雄性激素、同化激素和抗雄性激素（Androgenic, Anabolic Hormones and
　　Androgen Antagonists） 566
四、孕激素和抗孕激素（Gestagene Hormones and Antigestagene Hormones） 571
五、腎上腺皮質(zhì)激素（Adrenocorticoid Hormones） 580
參考文獻(xiàn) 586
選讀資料 586
第二十章　維生素（Vitamins） 587
第一節(jié)　脂溶性維生素 （Fat Soluble Vitamins） 588
一、維生素A（Vitamins A）類(lèi) 588
二、維生素D（Vitamins D）類(lèi) 593
三、維生素E（Vitamins E）類(lèi) 596
四、維生素K（Vitamins K）類(lèi) 600
第二節(jié)　水溶性維生素（Water-Soluble Vitamins） 602
一、維生素B類(lèi)（Vitamin B and Analogs） 602
二、維生素C（Vitamin C） 607
三、葉酸類(lèi)（Folic Acid and Analogs） 609
參考文獻(xiàn) 610
選讀資料 610
第二十一章　藥物生物技術(shù)（Pharmaceutical Biotechnology） 611
第一節(jié)　重組DNA技術(shù)（Recombinant DNA Technology） 612
一、載體和目的基因的分離（Vector and Isolation of Target Genes） 613
二、限制性?xún)?nèi)切酶的應(yīng)用（Use of Restriction Endonucleases） 615
三、載體和目的基因連接成重組體（Join Vector and Target Gene to Generate
　　Recombinant DNA） 615
四、重組體的轉(zhuǎn)化（Transformation of Recombinant DNA） 616
五、DNA重組體的篩選與鑒定（Selection and Identification of Recombinant DNA） 617
六、基因表達(dá)（Gene Expression） 618
第二節(jié)　生物技術(shù)藥物的開(kāi)發(fā)與應(yīng)用（Development and Use of Biotech Drugs） 619
一、生物藥物與生物技術(shù)藥物（Biopharmaceutics and Biotech Drugs） 619
二、生物技術(shù)藥物的主要品種類(lèi)型（Major Kinds of Biotech Drugs） 620
三、生物技術(shù)藥物（Biotech Drugs） 621
第三節(jié)　生物技術(shù)藥物的一般性質(zhì)（General Properties of Biotech Drugs） 630
一、生物技術(shù)藥物的化學(xué)穩(wěn)定性（Chemical Stability of Biotech Drugs） 632
二、生物技術(shù)藥物的物理穩(wěn)定性（Physical Stability of Biotech Drugs） 636
第四節(jié)　單克隆抗體技術(shù)（Monoclonal Antibodies Technology） 639
一、免疫球蛋白（Immunoglobulin） 639
二、單克隆抗體制備技術(shù)原理（Principle of Preparation of Monoclonal Antibodies） 640
三、單克隆抗體的主要醫(yī)藥用途（Medical Application of Monoclonal Antibodies） 642
第五節(jié)　生物技術(shù)與新藥研究（Biotechnology and New Drug Discovery） 644
一、生物技術(shù)與合理藥物設(shè)計(jì)（Biotechnology and Rational Drugs Design） 644
二、建立新的藥理模型和實(shí)驗(yàn)方法（Construction of New Pharmacology
　　Mold and Experiment Methods） 645
三、反義藥物（Antisense Drugs） 645
四、基因治療（Gene Therapy） 646
五、藥物基因組學(xué)和藥物蛋白質(zhì)組學(xué)（Pharmacogenomics, Pharmacoproteimics） 647
結(jié)語(yǔ) 648
參考文獻(xiàn) 649
選讀資料 649
索引 650