手性藥物的化學(xué)與生物學(xué)

　　手性是自然界的本質(zhì)屬性之一。手性藥物通過與體內(nèi)的某種大分子中固有的結(jié)合位點(diǎn)產(chǎn)生誘導(dǎo)契合，從而抑制（或激動）該大分子的生理活性，達(dá)到治病的目的。手性藥物因其高的有效性而發(fā)展得非常迅猛，競爭十分激烈，在加入WTO后研究開發(fā)具有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的手性藥物更顯緊迫。本書為國家自然科學(xué)基金重大項(xiàng)目“手性藥物的化學(xué)與生物研究”成果的總結(jié)，介紹了我國具有獨(dú)創(chuàng)性的對手性藥物及中間體包括拆分和組合拆分、不對稱催化、手性元方法、酶催化的生物轉(zhuǎn)化法等不對稱合成方法的研究成果，及所合成的數(shù)個具有自主知識產(chǎn)權(quán)、具有優(yōu)良不對稱誘導(dǎo)效果的手性配體及手性藥物；同時介紹了所開發(fā)的黃皮酰胺、丁基苯酞、羥甲芬太尼、異硫氰基羥甲芬太尼等化合物的光學(xué)異構(gòu)體在促智、抗細(xì)胞凋亡。目錄：緒論 0．1自然界的手性屬性 0．2手性藥物 0．3手性藥理學(xué) 0．4獲取單一異構(gòu)的手性藥物的方法第1章手性黃皮酰胺的化學(xué)與生物學(xué)1．1黃皮酰胺的化學(xué)研究1．2手性黃皮酰胺的生物學(xué)研究參考文獻(xiàn)第2章光活丁基苯酞治療缺血性腦卒中的作用機(jī)制研究2．1引言2．2光活丁基苯酞的研究背景參考文獻(xiàn)第3章羥甲芬太尼及其衍生物鎮(zhèn)痛作用的立體構(gòu)-效關(guān)系研究3．1阿片鎮(zhèn)痛藥及其受體研究歷程3．2評價阿片鎮(zhèn)痛藥的實(shí)驗(yàn)方法3．3羥甲芬太尼及其衍生物鎮(zhèn)痛作用的立體構(gòu)―效關(guān)系研究3．4異硫氰基羥甲芬太尼立體構(gòu)，效關(guān)系研究3．5計(jì)算機(jī)輔助阿片受體―配基相互作用研究參考文獻(xiàn)第4章手性藥物的合成――外消旋藥物的拆分、無效對映體的轉(zhuǎn)化及生物轉(zhuǎn)化合成4．1手性藥物的合成4．2包結(jié)拆分和手性藥物的制備4．3手性藥物的生物催化合成的研究參考文獻(xiàn)第5章新型手性配體和不對稱催化反應(yīng)5．1緒言5．2新型手性配體的設(shè)計(jì)和合成5．3不對稱催化反應(yīng)5．4評估催化體系和結(jié)束語參考文獻(xiàn)第6章由糖合成手性純天然化合物和其類似物6．1由糖合成手性純脂鏈等天然產(chǎn)物6．2由糖合成手性純天然產(chǎn)物中的合成設(shè)計(jì)及方法學(xué)6．3番荔枝內(nèi)酯類和鞘氨醇類手性化合物的研究進(jìn)展6．4唾液酸一類高碳糖的合成6．5小結(jié)參考文獻(xiàn)第7章用于手性藥物合成的不對稱方法學(xué)研究7．1以發(fā)散性合成方式來獲得手性藥物及中間體7．2不對稱鈀催化烯丙基取代反應(yīng)參考文獻(xiàn)第8章手性化合物的生物不對稱合成8．1引言8．2羥腈酶及其催化的不對稱合成反應(yīng)和應(yīng)用8．3環(huán)氧化酶及手性環(huán)氧化物的合成8．4環(huán)氧化物水解酶的研究8．5β―苯基縮水甘油酸甲酯的酶法拆分8．6鄰羥基胺醇脫氫酶的研究參考文獻(xiàn)索引

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